Syntetyczne opioidy są określane jako „trzecia fala” kryzysu opioidowego. W ostatnich latach większość przypadków przedawkowania opiatów przypisywana jest substancjom syntetycznym, a konsumenci często nieświadomie przyjmują te substancje.
Londyn, sierpień 2021 roku. 41-letni mężczyzna został znaleziony nieprzytomny przed swoim mieszkaniem. Jego oddech był bardzo słaby. Po otrzymaniu dwóch dawek antidotum opioidów – naloksonu – odzyskuje przytomność. Po przyjęciu do szpitala reaguje na bodźce, choć z lekkimi zaburzeniami przytomności. Twierdzi, że palił „nową” żywicę, którą uważał za marihuanę.
Ale niebezpieczeństwo nie zostało jeszcze zażegnane. Trzy kwadranse po pierwszym podaniu naloksonu jego stan pogarsza się tak bardzo, że konieczne jest ponowne podanie antidotum. Kolejne dwie godziny później 41-latek ma problemy z oddychaniem, po czym podaje się mu nalokson w kroplówce, która zatrzymuje się dopiero po 12 godzinach. Mężczyzna pozostaje na obserwacji przez kilka godzin, aż w końcu zostaje wypisany do domu.
Klara de Baerdemaeker i jej zespół opublikowali ten oraz inne podobne przypadki w specjalistycznym artykule. W ciągu miesiąca w centrum Londynu miało miejsce łącznie 36 przypadków ostrego zatrucia opiatami. Średnio na miesiąc notuje się około 10 takich przypadków. Zespół medyczny, chcąc ustalić przyczynę, zbadał próbki krwi od dwóch pacjentek przy użyciu najnowocześniejszych metod analitycznych. Rezultat: Wykryto izotonitazę syntetycznego opioidu.
Badania Nad Syntetycznymi Opioidami w XX Wieku
Syntetyczne opioidy to substancje, które są sztucznie wytwarzane w laboratorium. Nie stosuje się przy tym żadnych naturalnych składników. Naturalne opioidy, takie jak morfina czy kodeina, są natomiast wytwarzane z surowego opium otrzymywanego z mlecznego soku rośliny maku. Podobnie jak morfina lub heroina wytwarzana z morfiny w procesie chemicznym, opioidy syntetyczne wiążą się z receptorami opioidowymi w organizmie.
W ubiegłym stuleciu badania farmaceutyczne zsyntetyzowały całą gamę sztucznych opioidów. Na przykład metadon został wyprodukowany w 1946 roku. Fentanyl został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1959 roku. Badania nad tzw. nitazenami, do których należą izotonitazy, były kontynuowane w latach 50-tych XX wieku. Nitazyny są syntetycznymi opioidami, które należą do klasy benzomidazoli. Jednak ze względu na „skrajną siłę farmakologiczną” substancje te nigdy nie zostały wprowadzone do obrotu.
Od 2014 roku Syntetyczne Opiaty Stanowią „Trzecią Falę ” Kryzysu Opioidowego
Nie dotyczy to jednak nielegalnego rynku. Izotonitazen został po raz pierwszy odkryty w 2019 roku w przesyłce w Belgii. Inne dowody pojawiły się w Wielkiej Brytanii, Niemczech i USA. Eksperci mówią o trzeciej fali kryzysu opioidowego, który rozpoczął się w Stanach Zjednoczonych w latach dziewięćdziesiątych XX wieku, ze względu na coraz częstsze pojawianie się syntetycznych opiatów na nielegalnym rynku.
Pierwszą falę śmiertelnych przedawkowań spowodowały leki zawierające opioidy wydawane na receptę. Druga fala przedawkowań nastąpiła około 2010 roku i była spowodowana heroiną. Od 2014 roku na rynku pojawiają się opiaty syntetyczne, które wydają się rozprzestrzeniać nie tylko w Stanach Zjednoczonych, ale na całym świecie.
Środek Znieczulający Dla Słoni Do 10 000 Razy Silniejszy Niż Morfina
Wzrost rozpowszechnienia syntetycznych opiatów początkowo wynikał głównie ze zwiększonego spożycia fentanylu. Fentanyl działa około 100 razy silniej niż lek przeciwbólowy morfina. W medycynie fentanyl podaje się tylko w przypadku silnego lub przewlekłego bólu, którego nie można wyleczyć innymi środkami przeciwbólowymi.
Istnieje wiele substancji, które są pochodnymi fentanylu, a niektóre z nich są nawet silniejsze. Szczególnie ekstremalnym przykładem jest syntetyczny opioid karfentanyl. Jest on dopuszczony tylko w weterynarii do ogłuszania szczególnie dużych ssaków, takich jak słonie. Szacuje się, że karfentanyl jest 100 razy silniejszy od fentanylu i 10 000 razy silniejszy od morfiny. Ze względu na bardzo duże ryzyko przedawkowania, karfentanylu nie stosuje się u ludzi.
Domieszki Syntetycznych Opiatów w Heroinie
Nowe substancje psychoaktywne, takie jak karfentanyl i inne syntetyczne opioidy, odgrywają ważną rolę w przedawkowaniu opioidów. Podstępne jest to, że konsumenci nie są w stanie stwierdzić, czy narkotyk, który kupili jako heroinę, rzeczywiście zawiera heroinę. Osoby długotrwale zażywające narkotyki, którzy wybierają typową dla nich dawkę, nieumyślnie ryzykują przedawkowanie, jeśli narkotyk zawiera syntetyczne opioidy. Syntetyczne opioidy zostały już wykryte w innych nielegalnych narkotykach, takich jak kokaina, metamfetamina czy ecstasy.
Obecne, zwiększone liczby przypadków przedawkowania opiatów, takie jak te, które miały miejsce w Londynie w sierpniu 2021 roku, wynikają głównie z opiatów syntetycznych. Podobne „ogniska” pojawiły się w Irlandii i Wielkiej Brytanii. Eksperci przypuszczają, że syntetyczne opioidy są tańsze w produkcji niż heroina. To sprawia, że nielegalni producenci sprzedają syntetyczne opioidy jako heroinę. Dotyczy to zwłaszcza sytuacji, gdy podaż heroiny jest ograniczona. W kwietniu 2022 roku talibowie zakazali uprawy maku w Afganistanie. Od tego czasu produkcja spadła o 95 procent.
Nie Wiadomo Jak Dawkować Antidotum Nalokson w Przypadku Spożycia Syntetycznych Opioidów
Przedawkowanie opioidów zawsze stanowi poważne zagrożenie dla życia, ponieważ prowadzi do paraliżu oddechowego. Dane osoby mogą więc w tym wypadku nawet się udusić, jeśli nie zostaną podjęte natychmiastowe środki zaradcze. Głównym lekiem ratunkowym jest nalokson. Jest to tak zwany antagonista opioidów. Środek wypiera opioidy z receptora, niwelując paraliż oddechowy.
Osoby zażywające narkotyki mogą również otrzymać od lekarza receptę na nalokson w postaci aerozolu do nosa, aby mieć go pod ręką w razie potrzeby. Tak zwany nalokson na wynos sprawdził się w projektach modelowych jako lek ratujący życie. W międzyczasie powstało również wiele szkoleń online na temat naloksonu i sytuacji kryzysowych związanych z narkotykami.
Sam nalokson nie ma działania odurzającego i nie ma wpływu na osoby, które nie przyjmują opioidów. Antagonistę opioidów uznaje się zatem za bezpieczne w stosowaniu. Jednakże u osób uzależnionych od opioidów nalokson może wywoływać objawy odstawienia. Problem z syntetycznymi opioidami polega na tym, że często nie jest jasne, jaką dawkę naloksonu należy podać, aby cofnąć paraliż oddechowy bez wywoływania zespołu abstynencyjnego. Jak pokazuje opisany powyżej przypadek, konieczne może być też wielokrotne podanie dawki naloksonu, ponieważ syntetyczny opioid ponownie zajmuje receptory i powoduje paraliż oddechowy.
Podsumowanie
Opioidy są zbawieniem dla ludzi, którzy cierpią z powodu silnego bólu. Jednak ich nielegalne zażywanie jako narkotyku wiąże się z wysokim ryzykiem śmiertelnego przedawkowania spowodowanego paraliżem oddechowym. Dotyczy to w szczególności opiatów syntetycznych, które są czasami kilkakrotnie silniejsze od heroiny. Konsumenci są zaskoczeni silnym efektem, gdy okazuje się, że narkotyk został wymieszany z syntetycznymi opioidami.
Osoby zażywające narkotyki mogą również otrzymać przepisane przez lekarza antidotum – nalokson w postaci aerozolu do nosa. Tak zwany „nalokson na wynos“ sprawdził się w projektach modelowych jako lek ratujący życie w przypadku przedawkowania heroiny. Jednakże w obliczu napływu opiatów syntetycznych na nielegalny rynek nie zawsze można zagwarantować, że nalokson będzie działał normalnie. Może być konieczne częstsze i dłuższe podawanie tego antidotum, aby uzyskać wymagany efekt.
Źródła:
CDC: Opioid Data Analysis and Resources
Cruz, S. L. , Bencomo-Cruz, M. , Medina-Mora, M. E. , Vázquez-Quiroz, F. & Fleiz-Bautista, C. (2023). First drug-checking study at an electronic festival and fentanyl detection in the central region of Mexico. Harm Reduct J. , 20(1), 174. https://doi. org/10. 1186/s12954-023-00905-8
De Baerdemaeker, K. S. C. , Dines, A. M. , Hudson, S. , Sund, L. J. , Waters, M. L. , Hunter, L. J. , Blundell, M. S. , Archer, J. R. H. , Wood, D. M. & Dargan, P. I. (2023) Isotonitazene, a novel psychoactive substance opioid, detected in two cases following a local surge in opioid overdoses. Translational Science, https://doi. org/10. 1093/qjmed/hcac039
Di Trana, A. , Pichini, S. , Pacifici, R. , Giorgetti, R. & Busardò, F. P. (2022). Synthetic Benzimidazole Opioids: The Emerging Health Challenge for European Drug Users. Frontiers in Psychiatry, 13, 858234. https://doi. org/10. 3389/fpsyt. 2022. 858234
Edinoff, A. N. , Martinez Garza, D. , Vining, S. P. , Vasterling, M. E. , Jackson, E. D. , Murnane, K. S. , Kaye, A. M. , Fair, R. N. , Lopez Torres, Y. J. , Badr, A. E. , Cornett, E. M. & Kaye A. D. (2023) New Synthetic Opioids: Clinical Considerations and Dangers. Pain Ther, 12, 399-421. https://doi. org/10. 1007/s40122-023-00481-6
EMCDDA (2023). The drug situation in Europe up to 2023
EMCDDA (4. 10. 2023). Spotlight on Fentanils
Han, Y, Yan, W. , Zheng, Y. , Khan, M. Z. , Yuan, K. & Lu, L. (2019). The rising crisis of illicit fentanyl use, overdose, and potential therapeutic strategies. Translational Psychiatry, 9, 282. https://doi. org/10. 1038/s41398-019-0625-0
Shafi, A. , Berry, A. J. , Sumnall, H. , Wood, D. M. & Tracy, D. K. (2022). Synthetic opioids: a review and clinical update. Therapeutic Advances in Psychopharmacology, 12, 1-16. https://doi. org/10. 1177%2F20451253221139616
